Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125мг.
Противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный
АТХ:
A.03.F.A.03 Домперидон
Фармакодинамика:
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика:
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (Сmах) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться. Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более:
1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза -8 таблеток (80 мг).
Дети в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела 35 кг и более:
1 таблетка по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона - не более 8 таблеток (80 мг).
Использование у детей Таблетки для рассасывания Мотилиум® показаны только для детей с массой тела 35 кг и более, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®. Использование у пациентов с нарушениями функции почек Частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел "Особые указания").
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Не применять Мотилиум® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
- возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавите снизу;
- извлеките таблетку из упаковки.
Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
- установленная непереносимость препарата и его компонентов;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел "Взаимодействия");
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
- детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы);
- нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
- фенилкетонурия.
С осторожностью:
- нарушения функции почек;
- нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.
При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®.
Применение у детей
Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел "Побочные эффекты"). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях почек
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Эффекты в отношении сердечнососудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел "Побочные эффекты"). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Мотилиум® не оказывает или оказывает ничтожное воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Еаптека | Михаила Сперанского ул, 17, Тюмень, Тюменская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 115 ₽ |
Планета Здоровья | Народная ул, 10, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 166 ₽ |
Планета здоровья | Василия Подшибякина ул, 21, Тюмень, Тюменская обл | Круглосуточно | 1 166 ₽ |
Алоэ | Народная ул, 76, Тюмень, Тюменская обл (Лента) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 204 ₽ |
Бережная аптека | Энергетиков ул, 50, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-22:00 Пн-Пт, 08:00-21:30 Сб-Вс | 1 223 ₽ |
Фармаимпекс | Ямская ул, 112, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 223 ₽ |
Экона | Ленина ул, 56, Ялуторовск, Тюменская обл | 08:00-20:30 Пн-Вс | 1 223 ₽ |
Магнит аптека | Луначарского ул, 59, Тюмень, Тюменская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 280 ₽ |
АптекаПлюс | Прокопия Артамонова ул, 13/14, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 281 ₽ |
АЦ Фармсервис ЗдравСити | К.маркса ул, 116Б, Викулово с, Викуловский р-н, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 313 ₽ |
Аптека Фармакопейка ЗдравСити | ИШИМ, Осипенко, д. 3 | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 313 ₽ |
Доктор Оплата только наличными ЗдравСити | Максима Горького ул, 39/2, Ишим, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 313 ₽ |
Здравница ЗдравСити | Карла Маркса ул, 9/1, Ишим, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 313 ₽ |
ПроАптека. Здравница Оплата только наличными ЗдравСити | Мелиоративная ул, 24А, Стрехнино с, Ишимский р-н, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт | 1 313 ₽ |
Фармакопейка ЗдравСити | Карла Маркса ул, 43/6, Ишим, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 313 ₽ |
Фармсервис ЗдравСити | Карла Маркса ул, 35, Ишим, Тюменская обл | Круглосуточно | 1 313 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Иркутская ул, 1А, Ишим, Тюменская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 355 ₽ |
Здоровье Оплата только наличными ЗдравСити | ИШИМ, Карла Маркса, д. 49/5, а | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 355 ₽ |
ДА Аптека | Камчатская ул, 34А, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 366 ₽ |
Доктор Столетов | Менделеева ул, 1, Тюмень, Тюменская обл | 08:10-22:45 Пн-Вс | 1 386 ₽ |