Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2 -δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами.
Препарат Катэна ® назначают внутрь, независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг (в 3 приема равными дозами); при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3.6 г/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
Парциальные судороги
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Эффективная доза - от 900 мг до 3.6 г в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел Нейропатическая боль у взрослых). В последующем доза может быть увеличена до максимальной - 3.6 г/сут в 3 приема равными дозами. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4.8 г/сут.
Дети в возрасте 3-12 лет
Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старшесоставляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Катэна ® может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице.
Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)* >80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150**-600 150**-300* Суточную дозу следует назначать в 3 приема.
** Назначают по 300 мг через день.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 3 лет.
При совместной терапии морфином у пациентов может произойти повышении концентрации габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG ® . Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Алоэ POLZAru | Народная ул, 76, Тюмень, Тюменская обл (Лента) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
Доктор Оплата только наличными POLZAru | Максима Горького ул, 39/2, Ишим, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
Доктор Столетов POLZAru | Менделеева ул, 1, Тюмень, Тюменская обл | 08:10-22:45 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
Здравница POLZAru | Карла Маркса ул, 9/1, Ишим, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
ИП Томилова POLZAru | Мира ул, 32, Боровский пгт, Тюменский р-н, Тюменская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
Источник Здоровья POLZAru | Ю. -Р. Г. Эрвье ул, 12к1/3, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 1 655 ₽ |
Магнит аптека POLZAru | Луначарского ул, 59, Тюмень, Тюменская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
Мир здоровья POLZAru | Одесская ул, 44/1, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 1 655 ₽ |
Планета Здоровья POLZAru | Герцена ул, 97, Тюмень, Тюменская обл | Круглосуточно | 1 655 ₽ |
Планета здоровья POLZAru | Заречный пр-д, 6, Тюмень, Тюменская обл | Круглосуточно | 1 655 ₽ |
ПроАптек. Здравница Оплата только наличными POLZAru | Мелиоративный пр-д, 8б, с Стрехнино, Ишимский р-н, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт | 1 655 ₽ |
ПроАптека. Здравница Оплата только наличными POLZAru | Мелиоративная ул, 24А, Стрехнино с, Ишимский р-н, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт | 1 655 ₽ |
Радуга POLZAru | Калинина ул, 8, Шорохово с, Исетский р-н, Тюменская обл | 08:00-18:00 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
Супераптека POLZAru | Максима Горького ул, 59/1, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
Фармленд POLZAru | Александра Митинского ул, 7, Тюмень, Тюменская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 655 ₽ |
Шандор POLZAru | Широтная ул, 99/5, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 1 655 ₽ |
ЮниФарм POLZAru | 8 Марта ул, 2/9А, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб, 09:00-15:00 Вс | 1 655 ₽ |
Апрель POLZAru | Фабричная ул, 1/4, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-21:30 Пн-Вс | 1 681 ₽ |
Здоровье Оплата только наличными ЗдравСити | ИШИМ, Карла Маркса, д. 49/5, а | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 753 ₽ |
Алия POLZAru | Широтная ул, 96, Тюмень, Тюменская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 762 ₽ |